阿昔替尼（Axitinib，研发代号AG013736，商品名Inlyta，中语商品名英立达）是一种小分子酪氨酸激酶扼制剂，由辉瑞研发。 在动物（异种移植）模子中，它能权臣扼制乳腺癌的滋长；在肾细胞癌（RCC）和其他几种肿瘤类型的临床检会中，它显浮现部分疗效。尽管有致命的不良反映报说念，但该药物在无发扬糊口期有所增多后被FDA批准用于调养肾细胞癌。

【药品规格】

阿昔替尼 1mg、5mg；片剂

【制造商】

辉瑞公司

【作用机制】

阿昔替尼扼制酪氨酸激酶，包括血管内皮滋长因子受体 (VEGFR)-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，这些激酶与病理血管生成、肿瘤滋长和癌症发扬干系。

【允洽症】

与阿维单抗或派姆单抗蚁集用于晚期肾细胞癌 (RCC) 的一线调养。四肢单一药物用于调养先前一种全身调养失败后的晚期 RCC。

【Inlyta 剂量和给药】

成东说念主

终止 12 小时服用。用一杯水整片吞服。

(1) 一线 RCC：领先每天两次与阿维单抗蚁集使用 5 毫克（每 2 周静脉输注 800 毫克，每次 60 分钟，直至病情发扬或出现不成经受的毒性）；可每隔 ≥2 周增多 Inlyta 剂量；或与派姆单抗蚁集使用（每 3 周 200 毫克或每 6 周 400 毫克，静脉输注 30 分钟，直至病情发扬或出现不成经受的毒性）；可每隔 ≥6 周增多 Inlyta 剂量。

(2) 二线 RCC：领先每天两次 5 毫克。淌若联络至少 2 周耐受，且无 2 级以上不良反映、血压平淡且未经受抗高血压药物，可将剂量增多至每天两次 7 毫克，然后每天两次 10 毫克。

(3) 淌若需要中断、停药和/或减少剂量：可从每天两次 5 毫克减少到每天两次 3 毫克，淌若需要进一步减少，则减少到每天两次 2 毫克。同期使用强效 CYP3A4/5 扼制剂：幸免；如有必要，将 Inlyta 剂量减少约 ½。

(4) 淌若停用强效 CYP3A4/5 扼制剂，将 Inlyta 剂量（扼制剂 3-5 个半衰期后）收复到运转使用 CYP3A4/5 扼制剂之前的剂量。中度肝功能不全：将剂量减少约 ½。不良反映的剂量调度：请参阅完满标签。

孩子们

不建造。

【教育/持重事项】

在调养前和调养本事已矣和监测血压；淌若出现 4 级高血压或高血压危象，则永恒停药。血栓栓塞事件风险；凭据事件严重进度永恒停药。未经调养的脑鼎新、近期活动性胃肠说念出血：不保举。调养本事监测心力缺乏；凭据事件进行相应解决。胃肠说念穿孔和瘘管变成；监测。

在运转调养前监测甲状腺、肝功能（ALT、AST、胆红素）和卵白尿，然后按期监测。在蚁集调养中更往往地监测肝毒性。淌若出现中度至重度卵白尿，则暂停并减少剂量。可逆性后部白质脑病轮廓征的风险；淌若发生，永恒停药。

伤口愈合受损：弃取性手术前≥2 天暂停用药；大手术后≥2 周内请勿用药，直至充分愈合。与 avelumab 蚁集使用：监测要害不良心血职业件；发生 3-4 级事件时永恒停用阿昔替尼/阿维鲁单抗。ESRD。

严重肝功能毁伤：未探求。胚胎-胎儿毒性。提出育龄女性和男性（与女性伴侣）在服药本事和服药后 1 周内弃取灵验的避孕圭表。怀胎：摒除服药前的情状。哺乳期母亲：不提出（服药本事和服药后 2 周内）。

【Inlyta 相互作用】

参见成东说念主。幸免使用强效 CYP3A4/5 扼制剂（举例，葡萄柚汁、酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）、CYP3A4/5 指点剂（举例，利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草）、中效 CYP3A4/5 指点剂（举例，波生坦、照章韦仑、依曲韦林、莫达非尼、萘夫西林）。

【不良反映】

泻肚、恶心、吐逆、高血压、疲困、食欲下落、发声坚苦、手足掌心红斑嗅觉相等轮廓征、体重下落、乏力、便秘。与阿维单抗蚁集使用：还会出现肌肉骨骼难受、粘膜炎、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸坚苦、腹痛、头痛。与派姆单抗蚁集使用：还会出现肝毒性、口腔炎/粘膜炎症、皮疹、咳嗽。

注：本文旨在先容医药健康探求，不作任何用药依据，具体用药指引，请策动主治大夫。

发布于：中国香港