维奈克拉（Venetoclax）以Venclexta和Venclyxto两个品牌出售，是一种用于拯救患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL) 或急性髓细胞白血病(AML) 的成年东说念主的药物。
【药品规格】
维奈克拉 10mg、50mg、100mg；片剂。
【制造商】
艾伯维
【作用机制】
Venetoclax平直与抗凋一火卵白BCL-2团结，从而收复细胞凋一火经过，取代BIM等促凋一火卵白，触发线粒体外膜通透化和胱天卵白酶的激活。
【相宜症】
慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 或小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)。年级≥75岁或因合并症而无法使用强化素养化疗、都集阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷的新会诊急性髓细胞白血病 (AML) 成东说念主患者。
【Venclexta 剂量和用法】
成东说念主
(1) 评估肿瘤溶化概括征风险水平；在第一次服用之前进行退缩性补水和抗高尿酸血症药物。系数这个词吞服。每天归拢时刻与食品和水一都服用。
(2) CLL/SLL（以 5 周的加快期初始）：第 1 周每天一次 20 毫克，第 2 周每天一次 50 毫克，第 3 周每天一次 100 毫克，第 4 周每天一次 200 毫克，第 5 周每天一次 400 毫克。
(3) 单一疗法：不竭每天一次 400 毫克，直至病情推崇或出现不能继承的毒性。
(4) 与利妥昔单抗都集使用：在 5 周的加快期后初始使用利妥昔单抗，况且一经继承过 7 天的 400 毫克维奈克拉；在每个28天为一个周期的第1天赐与利妥昔单抗，共拯救6个周期，并从第1周期第1天初始不竭服用维奈克拉400mg，每天一次，共拯救24个月（见好意思满标签）。
(5) 与奥比妥珠单抗都集使用：在第1周期的第1天初始使用奥比妥珠单抗（见好意思满标签）；在第1周期的第22天初始维奈克拉5周的增量运筹帷幄，然后从第3周期的第1天初始不竭服用维奈克拉400mg，每天一次，直到第12周期的临了一天。
(6) AML：初始前阐发WBC <25×10 9 /L；在第1周期的第一天初始都集拯救。
(7) 增量阶段：第1天100mg，第2天200mg，第3天400mg；第 4 天及以后，不竭每 28 天周期每天服用 400mg（与阿扎胞苷或地西他滨都集使用）或每 28 天周期每天服用 600mg（与低剂量阿糖胞苷都集使用）；执续至病情推崇或出现不能继承的毒性。
(8) 重度肝功能不全（Child-Pugh C）：减少剂量 50%；监测。同期使用强效或中效 CYP3A 扼制剂或 P-gp 扼制剂，左证毒性退换剂量，TLS 退缩：参见好意思满标签。
孩子们
不建设。
【禁忌症】
在 CLL/SLL 患者中，在肇始或剂量增加阶段同期使用强效 CYP3A 扼制剂。
【警戒/谛视事项】
1) 肿瘤溶化概括征的风险（尤其是肾功能镌汰 [CrCl <80mL/min]、肿瘤负荷、恶性肿瘤类型）；进行肿瘤负荷评估、辐射学评估、血液化学查验（给药前、每次新剂量后 6-8 小时、临了一次剂量后 24 小时）；在初始用药前改良事前存在的尽头。
2) 中性粒细胞减少症的风险；拯救时间监测全血细胞计数；左证发生情况中断或收复拯救。监测感染；若是发生则进行拯救；若是达到 3 级或更高则住手用药。
3) 严重肝功能不全：见成东说念主。严重肾功能不全或正在继承透析。胚胎-胎儿毒性。
4) 苛刻育龄女性在用药时间和临了一次用药后 ≥30 天内弃取有用的避孕要领。孕珠：排斥初始用药前的景况。哺乳期母亲：不苛刻使用（临了一次用药时间和临了一次用药后 1 周内）。
【Venclexta 互相作用】
(1) 请参阅禁忌症。与硼替佐米加地塞米松联用会增增加发性骨髓瘤患者的牺牲率；不保举。强效或中效 CYP3A 或 P-gp 扼制剂（举例酮康唑、利托那韦、泊沙康唑）可增强疗效；减少剂量并监测（请参阅好意思满标签）。
(2) 同期使用中效 CYP3A 扼制剂或 P-gp 扼制剂（举例利福平）；接洽替代决议（用于 CLL/SLL）；若是需要扼制剂，将维奈克拉剂量减少≥50% 并密切监测。
(3) 住手使用扼制剂 2-3 天后收复之前的维奈克拉剂量。幸免同期使用强效 CYP3A 素养剂（举例利福平）或中效 CYP3A 素养剂。在 B 细胞收复之前幸免接种减毒活疫苗。
(4) 拯救时间幸免食用葡萄柚、塞维利亚橙子和杨桃。幸免同期服用 P-gp 底物（举例地高辛）；若是无法幸免，应在服用维奈克拉前至少 6 小时间开给药。同期服用华法林时密切监测 INR。
【不良响应】
中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、泻肚、恶心、上呼吸说念感染、咳嗽、肌肉骨骼痛楚、疲倦、水肿、便秘、发烧性中性粒细胞减少症、吐逆、发烧、肺炎、呼吸清贫、出血、皮疹、腹痛、脓毒症、头晕、口咽痛、低血压；肿瘤溶化概括征、感染（可能致命）。
注：本文旨在先容医药健康磋磨，不作任何用药依据，具体用药指引，请究诘主治医生。
发布于：中国香港